蔗糖與海藻糖在凍干領(lǐng)域誰更強?
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蔗糖(供注射用)
蔗糖是由葡萄糖和果糖通過異構(gòu)體羥基縮合而形成的非還原性二糖,具有較高的玻璃化轉(zhuǎn)變溫度,對阻止蛋白質(zhì)二級結(jié)構(gòu)的改變、凍干處理過程中及貯藏期內(nèi)蛋白質(zhì)多肽鏈的伸展及聚集起著作用,已在蛋白、ji素類藥物的凍干制劑以及病毒疫苗等產(chǎn)品中作為保護劑得以應用。
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并且對于注射用凍干制劑,蔗糖還能起到調(diào)節(jié)滲透壓的作用,選擇蔗糖作為生物制品的凍干保護劑可謂一舉三得。同時在脂質(zhì)體的凍干工藝中,蔗糖也是常用的一種保護劑。
與甘露醇、葡萄糖等相比它具有較高的玻璃化轉(zhuǎn)變溫度和粘度保護效果更好,與海藻糖相比性價比更高,且脂質(zhì)體外水相很多都用到蔗糖,因此為了不給制劑本身帶來其它方面的影響,常常使用蔗糖,一般用量在5%~10%,具體的用量還需根據(jù)具體的chu方進行調(diào)整。蔗糖同時能夠起到減少膜融合、保護脂質(zhì)體粒子不在凍干過程中破裂、泄露藥物的作用,此外還能起到賦形劑的作用—對凍干后餅的形狀、疏松度、塌陷度等都有影響。大量文獻表明,使用蔗糖作為凍干保護劑的脂質(zhì)體制劑復溶后藥液穩(wěn)定性和復溶效果(主要是藥物包封率和粒徑變化)都很好。
| 中文名稱:蔗糖(供注射用)
| 商品名:蔗糖(供注射用)I級
| 英文名稱:sucrose (for medical and aesthetic purposes)
| 化學名稱:D-(+)-Saccharose,Α-D-葡萄吡喃苷基-Β-D-呋喃果糖苷
| CAS號:57-50-1
| 型號:Zipo-I
| 生產(chǎn)商:艾偉拓(上海)醫(yī)藥科技有限公司
| 級別:醫(yī)美用輔料
| 執(zhí)行標準:CP/USP/EP/JP
| 分子式:C12H22O11
| 分子量:342.3
| 性狀:本品為無色或白色結(jié)晶,或白色結(jié)晶性的松散粉末,無臭有甜味。
| 用途:面膜、面部噴霧等醫(yī)療器械
| 吸濕性:較小
| 熔點:185~187℃
| 沸點:397.76℃
| 穩(wěn)定性:三年
| 保存:常溫條件下運輸,需密封、陰涼干燥處保存
| 注意事項:避免與強酸、強堿、強氧化性物質(zhì)接觸
| 貨號:009002
海藻糖(供注射用)(無菌)
海藻糖作為一種非常穩(wěn)定的非還原性雙糖,對生物體具有神奇的保護作用。海藻糖在高溫、高寒、高滲透壓及干燥失水等條件下,能在細胞表面形成*的保護膜,能有效的保護蛋白分子不變性失活,從而維持生命體的生命過程。
鑒于這些動植物特殊的自我保護機制,人們開始探索海藻糖在生物體保護上的應用,并作為蛋白質(zhì)藥物、酶、疫苗和其它生物制品的保護劑使用。海藻糖作為目前低溫保存常用的非滲透性保護劑之一,可以提高胞外溶液的溶質(zhì)濃度,不僅能在細胞外形成高滲,減少胞內(nèi)冰的形成,還具有較高的玻璃化溫度,易形成玻璃態(tài)。
這樣一方面避免了低溫對細胞膜蛋白質(zhì)和脂質(zhì)的損傷,另一方面將細胞膜的蛋白質(zhì)分子支撐包裹起來,使之不易變形,yi制細胞膜融合,降低細胞膜的通透性。除此之外,海藻糖也是脂質(zhì)體注射劑凍干保護劑的不錯選擇。
實驗顯示,以海藻糖作保護劑的凍干脂質(zhì)體粒徑變化小,保護效果好;葡萄糖的粒徑變化大,保護效果差。對于海藻糖,10%的濃度對凍干脂質(zhì)體的保護效果好。與蔗糖相比,海藻糖的玻璃化溫度更高,吸濕性更低,也同樣不屬于還原性糖,因此具有更廣的應用前景。但是由于海藻糖價格高,阻礙了其在生物制品工業(yè)生產(chǎn)中的大規(guī)模使用,在同等凍干保護效果下人們更傾向于選擇性價比更高的蔗糖
| 產(chǎn)品名:海藻糖(供注射用)(無菌)
| 中文名稱:D(+)-海藻糖二水合物
| 貨號:008001
| 英文名稱:D(+)-Trehalose dihydrate (for injection)
| 化學名稱:α-D-吡喃葡萄糖基-α-D-吡喃葡糖苷二水合物
| 型號:Hipo-S
| 含量測定:99.3%
| CAS號:6138-23-4
| EINECS登錄號:202-739-6
| 備案登記號:F20190000452
| DMF號:034401
| 質(zhì)量標準:符合各國藥典標準(Chp,USP,JP,EP)
| 分子式:C12H22O11·2H2O
| 分子量:378.33
| 性狀:白色結(jié)晶性粉末
| 比旋度:+198.8°
| 酸度:6.0
| 氯化物:符合規(guī)定
| 硫酸鹽:符合規(guī)定
| 可溶性淀粉:符合規(guī)定
| 熾灼殘渣:0.04%
| 重金屬:符合規(guī)定
| 水分:9.5%
| 有關(guān)物質(zhì):總雜0.06%,葡萄糖未檢出,麥芽三糖0.06%,**未知單雜未檢出
| 無菌:符合規(guī)定
| 微生物限度:無菌
| 細菌內(nèi):<0.1IU/g
| 氮:符合規(guī)定
| 含量測定:99.3%
| 保存:密封、涼暗干燥處保存,常溫條件下運輸。
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