蛋黃磷脂酰甘油是一種來源于蛋黃的PG,所以,它的脂肪酸是天然的,這很難通過全合成的方法得到與自然存在*一致的產(chǎn)品。因此,生物合成是較好的選擇。使用蛋黃卵磷脂(提取)為原料,使用磷脂酶D轉(zhuǎn)化,可以批量得到與天然成分非常接近的磷脂酰甘油。
可能很多人對它并不熟悉,但隨著兩年期前列地爾注射液在國內(nèi)的受關注度越來越高,其也被越來越多的復雜注射劑研究者所了解并開始在產(chǎn)品研發(fā)中使用。今天跟著艾偉拓小編一起來了解下這款磷脂。
雖然蛋黃磷脂酰甘油的生物存量很少,難以提取,但是磷脂酰膽堿(PC)的生物蘊藏非常豐富,可以大量獲得。比如蛋黃卵磷脂,大豆卵磷脂,市面上很容易買到純度很高的產(chǎn)品。利用磷脂酶D的催化,通過頭基交換,可以將磷脂酰膽堿PC轉(zhuǎn)化為磷脂酰甘油PG。
磷脂酰甘油(PG)是一種存在于肺表面活性劑中的磷脂,其基本結(jié)構(gòu)為L-甘油-3-磷酸骨架,1位及2位上與飽和或不飽和脂肪酸以酯鍵相連,甘油與磷酸形成單酯。肺泡表面區(qū)域存在約98%的I型細胞和2%的II型細胞,后者分泌肺表面活性物質(zhì)。表面活性物質(zhì)一經(jīng)分泌出來,必須馬上在I型細胞表面分布開來,磷脂酰甘油被認為是此傳播過程的重要物質(zhì)。
在藥用輔料領域,PG的應用雖不如磷脂酰膽堿(PC)應用廣泛,但由于其*的結(jié)構(gòu)和理化性質(zhì),在一些關鍵制劑的開發(fā)中起了很重要的作用。
比如前面小編提及的年保質(zhì)期前列地爾乳劑,正是由于在原有處方中,用蛋黃磷脂酰甘油(EPG)更換掉油酸,成功實現(xiàn)將前列地爾注射液的保質(zhì)期由1年提高到2年,引發(fā)行業(yè)變革!