本期AVT小編給大家?guī)鞢AS號(hào)4235-95-4的磷脂DOPC,說到DOPC,作為脂質(zhì)體膜成分為大家所熟知,AVT為大家?guī)碛匈Y質(zhì)的DOPC磷脂,本期我們來詳細(xì)介紹一下這款合成磷脂。
脂質(zhì)體膜成分DOPC磷脂是一款怎樣的磷脂產(chǎn)品?
| 產(chǎn)品名:二油酰磷脂酰膽堿(供注射用)
| 英文名:DOPC
| 化學(xué)名稱:1,2-二油酰-sn-甘油-3-磷酸膽堿
| CAS號(hào):4235-95-4
| DMF號(hào):28883
| 登記號(hào):F20190000371
| 級(jí)別:藥用注射級(jí)
| 分子量:786.13
| 分子式:C44H84NO8P
| 保存條件:-20℃以下,遮光密閉
脂質(zhì)體膜成分DOPC如何發(fā)揮功效?
說到脂質(zhì)體膜成分DOPC磷脂的應(yīng)用,必須提一下一種特殊而又十分重要的緩釋多囊脂質(zhì)體制備技術(shù)-- DepofoamTM。
DepofoamTM是由美國Pacira Pharmaceuticals,Inc.提出并運(yùn)用于多個(gè)產(chǎn)品如DepoDur®、Exparel®,以及在研的DepoMLX等。DepofoamTM是微米級(jí)的蜂窩狀磷脂雙層結(jié)構(gòu),當(dāng)采用二次乳化法制備脂質(zhì)體時(shí),如果油相中含有甘油三酯,就會(huì)得到Depofoam,它可以用來傳遞化學(xué)藥物、蛋白質(zhì)以及DNA 等,藥物釋放時(shí)間*長(zhǎng)可達(dá)30天。
運(yùn)用該技術(shù)成功上市的三個(gè)產(chǎn)品有Depocyt®、DepoDur®及Exparel®,其中DOPC出現(xiàn)在其中兩款脂質(zhì)體的**中。
1.阿糖胞苷脂質(zhì)體注射液Depocyt®
SkyPharm Inc.公司研制的阿糖胞苷脂質(zhì)體,1999年于美國上市,主要用于****性腦膜炎。將阿糖胞苷包載入脂質(zhì)體后給藥次數(shù)從每?jī)商煲淮螠p少為每?jī)芍芤恢В蟮母纳屏瞬∪说捻槕?yīng)性。其**磷脂組成為DOPC、DPPG、膽固醇和三油酸甘油酯。產(chǎn)品為5mL的生理鹽水懸液,每支含有50mg阿糖胞苷、22mg膽固醇、28.5mgDOPC、5mgDPPG以及22mg膽固醇。
DOPC用法:與其它磷脂輔料一起溶于氯仿,在高速剪切條件下與阿糖胞苷水溶液均勻混合、乳化形成W/O結(jié)構(gòu),再在高速剪切條件下進(jìn)行二次乳化形成W/O/W結(jié)構(gòu)初乳。
2.硫酸**脂質(zhì)體注射液DepoDur®
SkyPharm Inc.公司研制的硫酸**脂質(zhì)體,2004年FDA批準(zhǔn)上市,用于術(shù)前麻醉或產(chǎn)術(shù)鎮(zhèn)痛。其**磷脂組成為DOPC、DPPG、膽固醇、三辛酸甘油酯和三油酸甘油酯。每支產(chǎn)品含10mg/mL硫酸**、4.2mg/mL DOPC、0.9mg/mL DPPG、0.3mg/mL三辛酸甘油酯以及3.3mg/mL膽固醇和0.1mg/mL三油酸甘油酯。
DOPC用法:與其它磷脂輔料一起溶于氯仿,在高速剪切條件下與硫酸**水溶液均勻混合、乳化形成W/O結(jié)構(gòu),再在高速剪切條件下進(jìn)行二次乳化形成W/O/W結(jié)構(gòu)初乳。
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