相信很多朋友都了解MPEG-DSPE,它是由DSPE的PEG化衍生物,因聚乙二醇末端采用了甲氧基封端,使PEG部分失活不能繼續(xù)反應(yīng),因此稱為MPEG。
根據(jù)PEG分子量的不同,又有MPEG750-DSPE,MPEG2000-DSPE,MPEG5000-DSPE,其中,MPEG2000-DSPE較為常用,在有些文獻(xiàn)中也叫做DSPE-MPEG2000。
MPEG2000-DSPE兼有了磷脂的兩親性和PEG的親水高分子特性,近年來(lái)在長(zhǎng)循環(huán)脂質(zhì)體、高分子膠束、長(zhǎng)循環(huán)納米粒等藥物載體中的應(yīng)用獲得了較快發(fā)展,在我國(guó)按藥用輔料管理,其中MPEG2000-DSPE中文名稱為“培化磷脂酰乙醇胺"。
MPEG2000-DSPE分子中聚乙二醇部分分子量約2000,適用于長(zhǎng)循環(huán)脂質(zhì)體的制備,使脂質(zhì)體經(jīng)靜脈注射后不會(huì)馬上被MPS豐富的組織捕獲,從而在血液中循環(huán)時(shí)間延長(zhǎng),進(jìn)而增加進(jìn)入病理組織中的機(jī)會(huì)。阿霉素脂質(zhì)體DOXIL中MPEG2000-DSPE的用量占總脂質(zhì)的20%,與普通阿霉素脂質(zhì)體Mycoet相比,動(dòng)力學(xué)差異明顯。脂質(zhì)體阿霉素的血漿半衰期,DOXIL為2.5d,而Myocet只有0.07h。
MPEG2000-DSPE在水中可分散形成膠束,臨界膠束濃度(CMC)比表面活性劑低102倍,因此載藥穩(wěn)定性更好,即使被血液稀釋,仍可維持膠束的粒子完整性。MPEG2000-DSPE膠束制備較脂質(zhì)體簡(jiǎn)單,而且已證實(shí),具有一定的靶向作用,易聚集于實(shí)體瘤。
| 中文通用名:二硬脂酰基磷脂酰乙醇胺-聚乙二醇2000
| 中文化學(xué)名稱:N-(羰基-甲氧基聚乙二醇2000)-1,2-二硬酯酰-SN-甘油-3-磷酰乙醇胺,鈉鹽
| 英文通用名:DSPE-MPEG2000
| 英文化學(xué)名稱:N-(Carbonyl-methoxypolyethylene glycol 2000)-1,2-distearoyl-sn-glycerol-3-phosphoethanolamine,sodium salt
| CAS號(hào):147867-65-0
| 登記號(hào):F20170000595
| 級(jí)別:試劑
| DMF號(hào):025329
| 分子式:C43H83NO10P(C2H4O)nNa,n≈45
| 分子量:大約2800
| 產(chǎn)品特性:白色粉末
| 保存方式:-15℃以下,避光
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